过氧化体增殖物激活受体是一类细胞核内受体,在脂质代谢及细胞分化中发挥重要作用。本文简要叙述过氧化体增殖物激活受体的组织分布、结构、配体及激活物。过氧化体增殖物激活受体α主要参与调节脂质代谢,贝特类调脂药物的作用部分通过激活过氧化体增殖物激活受体α,进而调控脂蛋白脂酶及载脂蛋白等目标基因的表达来实现。过氧化体增殖物激活受体γ主要与脂肪细胞分化及其成脂作用有关,胰岛素增敏剂作为过氧化体增殖物激活受体γ的高亲和力配体,它对过氧化体增殖物激活受体γ的活化有可能解释该类药物对糖尿病的多种治疗作用。而过氧化体增殖物激活受体β的确切作用还不十分清楚。